Кларотадин (сироп 0,1% 100 мл флакон N1) Акрихин ХФК ОАО - Россия Московская область, Нагинский р-н, Старая Купавна в аптеках города

loratadine

Форма выпуска, состав и упаковка

 Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.    1 таб.
лоратадин    10 мг


Вспомогательные вещества:  лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат.

7 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

 Сироп от светло-желтого до желтого цвета, прозрачный, со слабым фруктовым запахом.    5 мл
лоратадин    5 мг


Вспомогательные вещества:  сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этанол 95%, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Регистрационные №№:
 таблетки 10 мг: 7, 10 или 30 - Р N003765/02, 06.10.09
 сироп 5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. ложкой - Р N003765/01, 06.10.09

Фармакологическое действие


Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Не обладает центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.


Фармакокинетика


Всасывание

При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения Сmax лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита – 2.5 ч. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения Сmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Сmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.

Распределение

Сss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связывание с белками плазмы - 97%.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, главным образом, - под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под воздействием изофермента CYP2D6.

Выведение

Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8.4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а Т1/2 активного метаболита - 28 ч (диапазон от 8.8 до 92 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов время достижения Сmax возрастает до 1.5 ч, Т1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 ч (диапазон от 6.7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина - до 17.5 ч (диапазон от 11 до 38 ч).

При алкогольном поражении печени Т1/2 и Сmax возрастают с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.


Показания к применению препарата КЛАРОТАДИН®


— сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);

— аллергический конъюнктивит;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

— зудящие дерматозы;

— аллергическая реакция на укусы насекомых.

Режим дозирования


Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 10 мг (1 таблетки или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таблетки или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 10 мг.

При нарушениях функции печени или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) начальная доза препарата Кларотадин® должна составлять 10 мг (1 таблетки или 2 мерные ложки сиропа) через день.


Побочное действие


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в молочных железах.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение, жажда.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, лихорадка, озноб.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, дерматит.


Противопоказания к применению препарата КЛАРОТАДИН®


— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.


Применение препарата КЛАРОТАДИН® при беременности и кормлении грудью


Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


При нарушениях функции печени начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таблетки или 2 мерные ложки сиропа) через день.


Применение при нарушениях функции почек


При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таблетки или 2 мерные ложки сиропа) через день.


Особые указания


Использование в педиатрии

Не рекомендуется детям до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: при приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина у детей с массой тела менее 30 кг в дозе более 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: принять меры к удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.


Лекарственное взаимодействие


При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на этанол не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.


Условия отпуска из аптек


Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.


Условия и сроки хранения


Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 3 года.